2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Aldose Reductase

Aldose Reductase (醛糖还原酶)

醛糖还原酶 (Aldose Reductase) 是一种小型胞浆单体酶，属于醛酮还原酶超家族。醛糖还原酶催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 依赖的多种芳香族和脂肪族羰基化合物的还原形式。它与涉及晶状体、视网膜、神经和肾脏的糖尿病和半乳糖血症并发症的发展有关。

醛糖还原酶既是多元醇途径的关键酶，其在高血糖条件下的激活会导致慢性糖尿病并发症的发展，也是炎症和细胞毒性病症的关键促进剂，即使在正常血糖状态下也是如此。醛糖还原酶代表了一种极好的药物靶点，人们正在做出巨大努力来发现能够抑制它的新化合物。

Aldose reductase is a small, cytosolic, monomeric enzyme which belongs to the aldo-keto reductase superfamily. Aldose reductase catalyzes the reduced form of nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADPH)-dependent reduction of a wide variety of aromatic and aliphatic carbonyl compounds. It is implicated in the development of diabetic and galactosemic complications involving the lens, retina, nerves, and kidney.

Aldose reductase is both the key enzyme of the polyol pathway, whose activation under hyperglycemic conditions leads to the development of chronic diabetic complications, and the crucial promoter of inflammatory and cytotoxic conditions, even under a normoglycemic status. Aldose reductase represents an excellent drug target and a huge effort is being done to disclose novel compounds able to inhibit it.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N12871
    Floramanoside D Inhibitor
    Floramanoside D 是一种黄酮醇糖苷。Floramanoside D 可抑制醛糖还原酶 (IC50 为 2.2 μM)，清除 2,2-二苯基-1-苦基肼 (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl, DPPH) (SC50 为 12.5 μM)。
    Floramanoside D
  • HY-N9335
    Myrciacetin Inhibitor
    Myrciacetin 是一种黄酮类化合物。Myrciacetin 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (aldose reductase) 有抑制作用，IC50 为 13 μM 。
    Myrciacetin
  • HY-N0311R
    Emodin-8-glucoside (Standard) Inhibitor
    Emodin-8-glucoside (Standard) 是 Emodin-8-glucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin-8-glucoside 是一种蒽醌衍生物，可从芦荟中分离得到。Emodin-8-glucoside 是 MAPK 的抑制剂，抑制常数为 430.14 pM。Emodin-8-glucoside 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (ALAR) 和拓扑异构酶II (topoisomerases II) 具有中等抑制活性，IC50 分别为 14.4 μM 和 66 μM。Emodin-8-glucoside 具有抗氧化、抗炎和抗纤维化活性。Emodin-8-glucoside 具有血脑屏障通透性。
    Emodin-8-glucoside (Standard)
  • HY-W601605
    Methosorbinil Inhibitor
    Methosorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂，有抗白内障活性。
    Methosorbinil
  • HY-161839
    AKR1C2/3-IN-1 Inhibitor
    AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂，其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗细胞毒性的增效剂。
    AKR1C2/3-IN-1
  • HY-N1517R
    Ganoderic acid C2 (Standard)

    灵芝酸C2 (Standard)

    Ganoderic acid C2 (Standard)是 Ganoderic acid C2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜， Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性，有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 是 aldose reductase 的抑制剂，IC50 为 43.8 µM。
    Ganoderic acid C2 (Standard)
  • HY-131586
    3,7-Dihydroxyflavone Inhibitor
    3,7-Dihydroxyflavone (Resogalangin) 是一种黄酮类植物雌激素 (phytoestrogen，可以从沙参属植物中分离得到。3,7-Dihydroxyflavone 是雌激素受体的调节剂，是人类孕酮代谢酶 AKR1C1 和真菌 17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂和氧化还原方向的抑制剂 (IC50 分别为 0.6 和 6.0 μM)。3,7-Dihydroxyflavone 是人血清白蛋白 (HSA) 的荧光结合底物，激发波长分别为 370 nm (pH 7.4) 和 350 nm (pH 3.5)，发射波长为 515 nm。
    3,7-Dihydroxyflavone
  • HY-149255
    PTP1B/AKR1B1-IN-2 Inhibitor
    PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) 是一种双重 PTP1B/AKR1B1 抑制剂（IC50s：3.2 和 2.1 μM，Kis：4.0 和 0.9μM）。PTP1B/AKR1B1-IN-2 是一种胰岛素模拟剂。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可改善小鼠 C2C12 成肌细胞的葡萄糖摄取。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
    PTP1B/AKR1B1-IN-2
  • HY-163609
    PROTAC AKR1C3 degrader-1 Degrader
    PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
    PROTAC AKR1C3 degrader-1
  • HY-175639
    ALR2-IN-8 Inhibitor
    ALR2-IN-8 是一种强效的醛糖还原酶 (ALR2/AKR1B1) 抑制剂，其 KI 值为 7.34 nM。ALR2-IN-8 对正常细胞的毒性极低，对癌细胞的直接杀伤作用较弱。ALR2-IN-8 可用于糖尿病及炎症相关疾病的研究。
    ALR2-IN-8
  • HY-175854
    Aldose reductase-IN-9 Inhibitor
    Aldose reductase-IN-9 (Compound 8b) 是一种醛糖还原酶 （ALR2） 抑制剂，Ki 值为 3.59 nM。Aldose reductase-IN-9 有抗肿瘤活性。
    Aldose reductase-IN-9
  • HY-163784
    AKR1C3-IN-14 Inhibitor
    AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50=0.122 μM)，通过抑制 AKR1C3 酶的活性，来减少雄激素的过量产生，从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用，通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
    AKR1C3-IN-14
  • HY-115940
    Aldose reductase-IN-2 Inhibitor
    Aldose reductase-IN-2 (Compound 5f) 是一种有效的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂。Aldose reductase-IN-2 具有抗氧化能力。Aldose reductase-IN-2 是一种很有前途的抗糖尿病并发症活性分子。
    Aldose reductase-IN-2
  • HY-121933
    IDD388 Inhibitor
    IDD388 是一种选择性醛糖还原酶 (ALR2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。IDD388 对 ALR2 的选择性优于 ALR1 (IC50 为 14 μM)。
    IDD388
  • HY-163323
    AKR1C3-IN-12 Inhibitor
    AKR1C3-IN-12 (compound 2j) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 27 nM。AKR1C3-IN-12 可增强吉西他滨和顺铂对膀胱癌的疗效。
    AKR1C3-IN-12
  • HY-157810
    AKR1C3-IN-11 Inhibitor
    AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN-11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN-11 能够用于前列腺癌的研究。
    AKR1C3-IN-11
  • HY-150648
    S07-2008 Inhibitor
    S07-2008 是一个选择性的醛缩酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。 S07-2008 具有抗癌活性。
    S07-2008
  • HY-W040288A
    L-Threose (solution),0.5M Substrate
    L-Threose (solution), 0.5M 是 L-Threose 的 0.5 M 水溶液。L-Threose 是醛糖还原酶 (Aldose Reductase) 的底物，可能预防蛋白质糖化。
    L-Threose (solution),0.5M
  • HY-146574
    AKR1C3-IN-7 Inhibitor
    AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-7
  • HY-50289R
    Sorbinil (Standard) Inhibitor
    Sorbinil (Standard) 是 Sorbinil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)，可避免细胞或动物体内 sorbitol 积累。Sorbinil 可用于研究糖尿病和糖尿病并发症，降低 AR 活性和抑制多元醇途径。
    Sorbinil (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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